abstract |
R¹ H, Hal oder Nitro, R² eine unsubstituierte oder durch Hal am Aromaten substituierte Benzylgruppe in 2-, 3- oder 4-Stellung des Piperidinrings, mit der Maßgabe, daß R² ≠ 4-Benzyl, wenn X -CO-, Y und Z -CH₂- und R¹ H bedeuten, R³ H oder A, X -CO- oder -SO₂-, Y -CH₂-, -NH-, -O-, -S-, oder auch -CO-, wenn X -CO- und Z -NH-, - NA-, Z -CH₂-, -C(A)₂-, -CH₂CH₂-, -CH=CH-, -CO-, -NH-, -NA-, -O-, oder eine Bindung, wobei einer der Reste X, Y und Z -O-, -S- oder -NH- sein kann, jedoch X-Y bzw. Y-Z nicht -O-O-, -S-S-, -NH-O-, -O-NH-, -NH-NH-, -O-S-, -SO- ist,n A Alkyl mit 1-6 C-Atomen und B O, H + OH, Hal F, Cl, Br oder I n 0, 1, 2 n bedeuten, nsowie deren Salze zeigen eine hohe Affinität zu Bindungsstellen von Aminosäure-Rezeptoren und eignen sich zur Behandlung von neurodegenerativen Erkrankungen.Benzylpiperidine derivatives of the formula I. wherein R¹ H, Hal or Nitro, R² an unsubstituted or substituted by Hal on the aromatic benzyl group in the 2-, 3- or 4-position of the piperidine ring, with the proviso that R² ≠ 4-benzyl when X is -CO-, Y and Z are -CH₂- and R¹ H, R³ H or A, X -CO- or -SO₂-, Y -CH₂-, -NH-, -O-, -S-, or also -CO-, if X -CO- and Z -NH-, - NA-, Z. -CH₂-, -C (A) ₂-, -CH₂CH₂-, -CH = CH-, -CO-, -NH-, -NA-, -O-, or a bond, where one of the radicals X, Y and Z can be -O-, -S- or -NH-, but XY or YZ is not -OO-, -SS-, -NH-O-, -O-NH-, - Is NH-NH-, -OS-, -SO-, A Alkyl with 1-6 C atoms and B O, H + OH, Hal F, Cl, Br or I. n 0, 1, 2 mean, and their salts show a high affinity for binding sites of amino acid receptors and are suitable for the treatment of neurodegenerative diseases. |