http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0591030-A2
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| Predicate | Object |
|---|---|
| assignee | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentassignee/MD5_944f0be5b782464c15e0c9cb802ab561 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentassignee/MD5_b2f979a0b35ce9081f3f0315313525b6 |
| classificationCPCInventive | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentcpc/C07D403-04 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentcpc/C07D401-04 |
| classificationIPCInventive | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/C07D401-04 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/C07D403-04 |
| filingDate | 1993-09-23-04:00^^<http://www.w3.org/2001/XMLSchema#date> |
| inventor | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_417080c8add3b449a4e06c56f22be408 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_ff82296a11a3b5f233c8aa8da6bd7251 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_7bc0d2f0b1f7fc803204bf6672ea8daf http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_a1ed5789e0d0435a82309407f63b3511 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_81ac394c7829cdd5b077cc8ff4b6f6a2 |
| publicationDate | 1994-04-06-04:00^^<http://www.w3.org/2001/XMLSchema#date> |
| publicationNumber | EP-0591030-A2 |
| titleOfInvention | 1-Heteroaryl-azetidines and -pyrrolidines as 5-HT3 agonists |
| abstract | A représente un groupement -CH=CH-, -CH=N- ou -N=CH-; R représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe (C₁-C₄)alkyle, (C₁-C₄)alcoxy, (C₁-C₄)alkylthio, un groupe cyano, carboxamido, trifluorométhyle, vinyle, formyle, un groupe carboxy libre, salifié ou estérifié, un groupe hydroxy, hydroxyméthyle, mercapto, un groupe amino, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino, aminométhyle, mono- ou di-(C₁-C₄)alkylamino- méthyle, 1-pipéridino, 1-pyrrolidino, 1-pipérazino ou 4-(C₁-C₄)alkyl-1-pipérazino, ce groupe R pouvant substituer un quelconque des atomes d'hydrogène du noyau hétéroarylique; R₁ est un atome d'hydrogène ou un groupe méthyle; R₂ et R₃, identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène ou un groupe (C₁-C₄)alkyle; n n est 1 ou 2, m est 1 ou 0, et m +n ≧ 2; nainsi que leurs sels d'addition avec des acides minéraux ou organiques. nL'invention concerne aussi le procédé de préparation de ces nouveaux composés, les intermédiaires du procédé et l'utilisation des composés (I) à titre de médicaments.The present invention relates to novel 1-heteroaryl-azetidines and -pyrrolidines, endowed with 5-HT₃ agonist activity, of formula (I) in which AT represents a group -CH = CH-, -CH = N- or -N = CH-; R represents a hydrogen atom, a halogen atom, a (C₁-C₄) alkyl, (C₁-C₄) alkoxy, (C₁-C₄) alkylthio group, a cyano group, carboxamido, trifluoromethyl, vinyl, formyl, a group free, salified or esterified carboxy, hydroxy, hydroxymethyl, mercapto, amino, mono- or di- (C₁-C₄) alkylamino, aminomethyl, mono- or di- (C₁-C₄) alkylamino-methyl, 1-piperidino group , 1-pyrrolidino, 1-piperazino or 4- (C₁-C₄) alkyl-1-piperazino, this group R being able to substitute any of the hydrogen atoms of the heteroaryl ring; R₁ is a hydrogen atom or a methyl group; R₂ and R₃, identical or different, represent a hydrogen atom or a (C₁-C₄) alkyl group; n is 1 or 2, m is 1 or 0, and m + n ≧ 2; as well as their addition salts with mineral or organic acids. The invention also relates to the process for the preparation of these new compounds, the process intermediates and the use of the compounds (I) as medicaments. |
| isCitedBy | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/US-6004950-A http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/WO-9914195-A1 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/WO-2004078744-A3 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/WO-2004078744-A2 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/US-7528150-B2 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/US-7528151-B2 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/US-7514562-B2 |
| priorityDate | 1992-09-25-04:00^^<http://www.w3.org/2001/XMLSchema#date> |
| type | http://data.epo.org/linked-data/def/patent/Publication |
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