http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0035161-A2
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| Predicate | Object |
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| assignee | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentassignee/MD5_2e5edd48190cba3fa70dd3975efd9831 |
| classificationCPCAdditional | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentcpc/Y02P20-55 |
| classificationCPCInventive | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentcpc/C07D277-587 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentcpc/A61P31-04 |
| classificationIPCAdditional | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/C07D417-12 |
| classificationIPCInventive | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/C07D277-20 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/C07D501-57 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/C07D501-24 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/C07D501-20 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/A61K31-546 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/A61K31-545 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentipc/A61P31-04 |
| filingDate | 1981-02-17-04:00^^<http://www.w3.org/2001/XMLSchema#date> |
| inventor | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_335a618f72b5a4cde9bd47f35874e372 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_9b605ca378479a78fa09b94eb345ee68 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_35da892fc534c3dd73e4c63e46d1f67a http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_6a4a7bdf6107f676c833f83e6335742f http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_2dbacd7dfe98da8e87f75fcfbd081425 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patentinventor/MD5_3754085564ecb492a530c0eee06adddb |
| publicationDate | 1981-09-09-04:00^^<http://www.w3.org/2001/XMLSchema#date> |
| publicationNumber | EP-0035161-A2 |
| titleOfInvention | Cephalosporins, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing these compounds |
| abstract | A ein Wasserstoffatom, die Gruppen -COCH 2 Cl, -COCH 2 Br, -COOCH 2 CCl 3 , die Formyl- oder Tritylgruppe, Y ein Wasserstoffatom oder die Methoxygruppe in a-Konfiguration, D ein Wasserstoffatom, die Acetoxy- oder Aminocarbonyloxygruppe, die Pyridinium- oder Aminocarbonylpyridiniumgruppe oder die Gruppe -SHet, worin Het eine über die 5-Position gebundene Tetrazol-, 1-Methyltetrazol-, 1,3,4-Thiadiazol-, 2-Methyl-1,3,4-thiadiazol- oder 1,2.4-Thiadiazolgruppe darstellt, R ein Wasserstoffatom, die Cyclopropyl-, Hydroxy-oder Methoxygruppe oder eine Gruppe der Formel -NHR 1 , worin R, Wasserstoff, eine aliphatische verzweigte oder unverzweigte Kohlenwasserstoffgruppe, die eine Doppel-oder Dreifachbindung enthalten kann, oder einen Cycloalkylrest mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen darstellt, oder es bedeutet R eine Gruppe der Formel -NH-Z-X, in der Z eine gegebenenfalls auch verzweigte Alkylengruppe mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen oder eine Cycloalkylengruppe mit 3 bis 6 Kohlenstoffatomen und X die Hydroxy-, Mercapto-, Cyano-, Aminocarbonyl-, Aminosulfonyl-, Acetyl-, Amino-, Methylamino-, Dimethylamino-, Formyl-, Acetylamino-, Ureido-, Methylsulfonylamino-, Methoxy-, Äthoxy-, Acetoxy-, Methylmercapto-, Methylsulfinyl-, Methylsulfonyl-, Carboxyl- oder Methoxycarbonylgruppe darstellen; R kann aber auch eine Gruppe der Formeln bedeuten, worin n die Zahlen 0 oder 1 und R 2 und R 3 , die gleich oder voneinander verschieden sind, Wasserstoff, Halogen, Hydroxy-, Methyl-, Methoxy-, Acetylamino-, Aminocarbonylamino-, Alkyl- oder Dialkylaminocarbonylamino-, Alkylsulfonylamino-, Alkylcarbonyl-, Alkylcarbonyloxy-, Aminocarbonyl-, Alkyl- oder Dialkylaminocarbonyl-, Nitro-, Cyano-, Methylmercapto-, Alkylsulfinyl-, Alkylsulfonyl-, Aminosulfonyl- oder Alkyl- oder Dialkylaminosulfonylgruppen darstellen und E ein Wasserstoffatom oder eine in vitro oder in vivo leicht spaltbare Carboxylschutzgruppe. Es werden des weiteren 4 Verfahren zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel 1 beschrieben. Die Verbindungen der allgemeinen Formel I, ihre Tautomere und ihre Salze sind stark antibiotisch wirksam, insbesondere gegen eine Reihe gramnegativer Keime. New cephalosporins of the general formula are described and their possible tautomers and salts with inorganic or organic bases. In the general formula 1: A is a hydrogen atom, the groups -COCH 2 Cl, -COCH 2 Br, -COOCH 2 CCl 3 , the formyl or trityl group, Y is a hydrogen atom or the methoxy group in the a configuration, D is a hydrogen atom, the acetoxy or aminocarbonyloxy group, the pyridinium or aminocarbonylpyridinium group or the group -SHet, wherein Het is a tetrazole-, 1-methyltetrazole-, 1,3,4-thiadiazole-, 2-methyl bonded via the 5-position Represents 1,3,4-thiadiazole or 1,2,4-thiadiazole group, R is a hydrogen atom, the cyclopropyl, hydroxyl or methoxy group or a group of the formula -NHR 1 , in which R, hydrogen, an aliphatic branched or unbranched hydrocarbon group which may contain a double or triple bond, or a cycloalkyl radical having 3 to 6 carbon atoms represents, or it represents a group of the formula -NH-ZX, in which Z represents an optionally branched alkylene group with 1 to 4 carbon atoms or a cycloalkylene group with 3 to 6 carbon atoms and X represents the hydroxyl, mercapto, cyano, aminocarbonyl , Aminosulfonyl, acetyl, amino, methylamino, dimethylamino, formyl, acetylamino, ureido, methylsulfonylamino, methoxy, ethoxy, acetoxy, methylmercapto, methylsulfinyl, methylsulfonyl, carboxyl or methoxycarbonyl group represent; R can also be a group of the formula mean, in which n is the number 0 or 1 and R 2 and R 3 , which are identical or different, are hydrogen, halogen, hydroxyl, methyl, methoxy, acetylamino, aminocarbonylamino, alkyl or dialkylaminocarbonylamino, alkylsulfonylamino Represent alkylcarbonyl, alkylcarbonyloxy, aminocarbonyl, alkyl or dialkylaminocarbonyl, nitro, cyano, methylmercapto, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, aminosulfonyl or alkyl or dialkylaminosulfonyl groups and E is a hydrogen atom or an easily cleavable carboxyl protecting group in vitro or in vivo. 4 processes for the preparation of the compounds of general formula 1 are also described. The compounds of general formula I, their tautomers and their salts are highly antibiotic, in particular against a number of gram-negative germs. |
| isCitedBy | http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0053276-A2 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0076463-A2 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0049814-A3 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0049814-A2 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0054677-A3 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0053276-A3 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0076463-B1 http://rdf.ncbi.nlm.nih.gov/pubchem/patent/EP-0054677-A2 |
| priorityDate | 1980-02-29-04:00^^<http://www.w3.org/2001/XMLSchema#date> |
| type | http://data.epo.org/linked-data/def/patent/Publication |
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